Светлана Абрамова, руководитель отдела образовательных проектов
Обезболивающие гели, кремы, мази входят в ТОР10 наиболее часто запрашиваемых препаратов в аптеках России. Среди них в комплексном лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью, ведущее место принадлежит наружным препаратам на основе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Подавляющее большинство их разрешены к использованию в рамках ответственного самолечения (OTC-сегмент), и во многих случаях именно советы первостольника определяют выбор пациентом того или иного препарата.
Механизм действия НПВС заключается в подавлении синтеза болевых субстанций (прежде всего простагландинов), повышающих восприимчивость тканевых рецепторов к медиаторам боли и механическим воздействиям. Препараты этой группы служат средствами первой линии при симптомах активного воспаления суставов, мышц, связок — отеке, покраснении, боли даже в отсутствие движений. Наружные НПВС, как правило, используются в дополнение к системным лекарственным формам. Важное преимущество гелей, кремов, мазей — быстрое начало обезболивающего действия вследствие их нанесения непосредственно на «проблемную» область.
Надо заметить, что в мировом ученом сообществе до сих пор нет единой «табели о рангах», в которой была бы отражена сравнительная сила обезболивающего действия разных НПВС. В то же время фармакологические отличия между препаратами этой группы, несомненно, существуют, и их следует иметь в виду при консультировании клиентов с жалобами на боли в спине, суставах, мышцах.
КРИТЕРИЙ 1: лекарственная форма и доза активного компонента
Почему это важно? От формы препарата и концентрации действующего вещества может зависеть скорость наступления и сила местного обезболивающего эффекта.
Варианты выбора. Многие НПВС (активные вещества) выпускаются сразу в нескольких формах для наружного применения (табл.).
В отличие от них, наружные препараты нимесулида (Найз, Нимулид) и пироксикама (Финалгель) представлены только гелями, фенилбутазона — только мазью (Бутадион), ацеклофенака — только кремом (Аэртал).
В чем основные отличия разных лекарственных форм (этот вопрос часто задают посетители аптек)?
Гели за счет специального состава вспомогательных веществ быстрее других форм впитываются в поверхностные структуры суставов, то есть способствуют ускоренному наступлению локального обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Кроме того, они обладают эффектом легкого поверхностного охлаждения. Будучи нежирными лекарственными формами, гели не пачкают одежду (гигиеничны). Именно гель — самая распространенная «модификация» НПВС для наружного применения.
Эмульгель представляет собой жировую эмульсию в водном геле. Подобное сочетание гидрофильной и липофильной фракций дополнительно ускоряет впитывание лекарственных веществ с поверхности кожи.
Кремы и мази всасываются медленнее, но хорошо подходят для легкого массажа пораженной области (гели для этой цели непригодны, поскольку скатываются при растирании). Мазь — форма с более высоким содержанием жира, нежели крем.
Трансдермальный пластырь обеспечивает пролонгированное (растянутое по времени) высвобождение активного компонента в очаг воспаления. В отличие от гелей, кремов, мазей, требующих неоднократного применения в течение суток (не менее 3 раз), пластырь наклеивается на пораженную область 1 раз в сутки.
Во многих случаях препараты одинакового состава содержат разные концентрации действующего вещества, что также нужно учитывать при выборе средства. Примеры:
- диклофенак. Большинство наружных форм содержат 1% этого активного вещества, Вольтарен эмульгель — 1% или 2%, гели Диклак, Ортофен — 5%;
- кетопрофен. Большинство наружных форм содержат 2,5% этого активного вещества, гель Артрозилен, крем Кетонал — 5%;
- индометацин. Большинство наружных форм содержат 10% этого активного вещества, Индовазин — 3%. Также на рынке есть небрендированные гели с 5% индометацина.
Очевидно, что чем выше доза лекарственного вещества, тем выше сила терапевтического действия препарата. Впрочем, и риск развития нежелательных реакций, присущих наружным НПВС, при этом также возрастает.
КРИТЕРИЙ 2: наличие в составе других активных компонентов
Почему это важно? Присутствие в составе комбинированных средств наряду с НПВС лекарственных веществ других классов расширяет спектр их фармакологических эффектов.
Варианты выбора. Комбинированные препараты рассматриваемого класса, в зависимости от состава, можно разделить на следующие подгруппы:
- НПВС + левоментол. Представители — фиксированные комбинации ибупрофен (5%) + левоментол (крем Дип Рилиф), диклофенак (1%) + метилсалицилат + левоментол (гели Диклоран Плюс, Диклоген Плюс). Благодаря отвлекающе-охлаждающему действию ментола указанные препараты могут давать несколько более выраженный обезболивающий эффект относительно монопрепаратов с равным содержанием ибупрофена или диклофенака в аналогичных лекарственных формах;
- НПВС + хондропротекторы. Представители — фиксированные комбинации мелоксикам (1%) + хондроитина сульфат (крем Хондроксид форте), диклофенак (0,5%) + хондроитина сульфат + диметилсульфоксид (мазь Хондрофен). Хондроитина сульфат — высокомолекулярный компонент хрящевой ткани, способствующий замедлению динамики ее разрушения, а также обладающий самостоятельным отсроченным обезболивающим действием, которое проявляется через несколько месяцев после регулярного применения. Содержащие его комбинированные препараты наилучшим образом подходят для рекомендации при остеоартрозе, что, конечно, не исключает возможности их применения и при других болевых синдромах;
- НПВС + венопротекторы. Представитель — фиксированная комбинация индометацин (3%) + троксерутин (гель Индовазин). Троксерутин способствует укреплению сосудистых стенок, нормализации тонуса вен. Как следствие, препарат этого состава может использоваться не только при артралгиях и миалгиях (краткими курсами), но и при варикозном расширении вен, сопровождающемся болью и отечностью ног.
КРИТЕРИЙ 3: статус (оригинальный/генерик) и цена препарата
Почему это важно? Оригинальные препараты по определению имеют более внушительную доказательную базу относительно генериков. Значимость цены лекарства для большинства пациентов обсуждать излишне.
Варианты выбора. Большая часть НПВС (МНН) представлена в России исключительно генерическими препаратами. В свою очередь, только в виде оригинального средства бытует на рынке ацеклофенак (Аэртал). К НПВС, у которых есть как оригинальные, так и воспроизведенные препараты, относятся диклофенак (оригинатор — Вольтарен эмульгель) и ибупрофен (Нурофен).
Как уже сказано выше, объективное преимущество оригинаторов — хорошая изученность в международных клинических испытаниях, однако в среднем они дороже (подчас существенно) генериков в эквивалентных формах выпуска.
Что касается вопроса цены, то ассортимент наружных обезболивающих средств в современных аптеках столь широк, что при ценовой недоступности для клиента того или иного препарата всегда можно подобрать ему более экономичный синоним или аналог. При этом, разумеется, следует исходить из достоверных знаний о качестве и изученности рекомендуемых средств.
